SARMs poskytujú výhody bežne užívaných AAS z anabolického hľadiska, no zároveň majú nižšiu tendenciu vyvolávať nežiaduce účinky. Predstavujú novú éru liekov tohto druhu, ktoré by čoskoro mali nahradiť vo väčšej miere klasické anabolicko androgénne steroidy v medicíne. Začiatok ich výskumu sa dátuje k roku 1998, dnes už pomaličky môžeme hovoriť o ich začiatku uvádzania sa na trh.

-SARMs sa viažu na receptory svalov a kostí, kde vyvolávajú anabolické procesy, čím preukazujú svoj potenciál pri liečbe svalovej slabosti a osteoporózy. Narozdiel od AAS sa viažu na špecifické vybrané receptory, čím aj klesá možnosť prejavu nežiaducich účinkov. Inak povedané, ich účinok na receptory prostaty, pokožky hlavy či na mazové žľazy aleob sekundárne pohlavné orgány je oveľa menší. Niektoré z nich dokonca vykazujú nulový efekt vedľajších účinkov určitých oblastiach, napr. sú SARMs, ktoré sú skúmané s cieľom liečby hypertrofie prostaty, z čoho jasne vyplýva, že ich negatívny účinok na rast prostaty musí byť nulový ! Zhrnutie = SARMs sú lieky, ktoré dokážu stimulovať aktivitu vybraných (cieľových) receptorov alebo na druhej strane dokážu aj zablokovať činnosť iného receptoru, čím dokáže eliminovať negatívne účinky (napr. zväčšovanie prostaty) a vyzdvihnúť pozitívne účinky (napr. rast hmoty).

-Dnešná liečba pomocou perorálnej formy androgénov je veľmi obmedzená, je dostupná forma Testosterónu u nás predávaná pod názvom Undestor, ktorá je drahá a veľmi málo efektívna. Efektívnou a lacnou formou je Methyltestosterón, ale tá na druhej strane je silne toxická, č je pre medicínske účely neprípustné. Ale SARMs v súčasnej dobe prinášajú alternatívne riešenia, resp. ponúkajú nové molekuly, ktoré vykazujú vysokú biologickú dostupnosť po podaní s nízkou pečeňovou toxicitou. Už keď spomíname TST, ako základ všetkých androgénov, od ktorého sa určil aj základný anabolicko androgénny pomer 100 ku 100 a s ním sa následne porovnáva účinnosť ostatných AAS, tak aký je pomer anabolicko androgénnej aktivity u SARMs ? Tu je pomer naozaj očarujúci a to 100 ku 10 ! ! ! Už aj to napovedá, že úroveň vedľajších účinkov je skutočne nízka. O akých vedľajších účinkoch je vlastne reč?

    vypadávanie vlasov

    akné

    nežiaduce ochlpenie

    gynekomastia

    vysoký krvný tlak

    pečeňová toxicita

    vplyv na cholesterol

    hypertrofia ľavej komory srdca

    vypnutie tvorby vlastnéhé TST

    a iné, áno toto sú všetky tie bežné vedľajšie účinky spojené s užívaním AAS, no pri SARMs sa vyskytujú iba v minimálnej až strednej miere v závislosti od druhu SARMs

-Dnes ešte ale nemáme ani jeden SARMs, ktorý by bol schválený a určený na medicínske účely. Najďalej sa vo výskume dostal Ostarín, o ktorom som už písal. Napriek tomu ale, že bude asi jeden z prvých SARMs určených pre medicínske účely, dnes ešte nepoznáme jeho účinky úplne dopodrobna, inak povedané, nepoznáme jeho farmakokinetické a farmakodynamické aktivity. Samozrejme v dnešnej dobe sa skúma viacero SARMs, ktoré preukazujú podobne zaujímavé výsledky ako Ostarín. Ich ďalšou spoločnou vlastnosťou je vysoká biologická dostupnosť, z čoho aj logicky vyplýva, že väčšina z nich bude na trhu dostupná vo orálnej forme. Čo je tiež obrovskou výhodou, keďže napr. taký Boldenón alebo Nandrolón je možné tiež vyrobiť v orálnej forme, ale ich biologický využiteľnosť je minimálna a preto je potrebné ich užívať v injekčnej forme. Na druhej strane napr. Trenbolón v orálnej forme má pomerne dostatočnú biologickú dostupnosť, ale jeho toxicita je extrémna, preto opäť je nutné ho užívať len v inejkčnej forme a takto by som mohol pokračovať ďalej. No u SARMs nie je nutné uvažovať o injekčnej forme, pretože ich biologická dostupnosť je ohromná a toxicita minimálna. Ja si aj tak viem predstaviť ich užívanie v injekčnej forme, pretože ich využite aj tak by bolo o niečo málo na vyššej urovni a toxicita ešte menšia. Aké sú teda ich pozitíva?

    minimálny alebo mierny prejav vedľajších účinkov

    svalový rast

    rast svalovej sily

    pozitívny vplyv na regeneráciu svalov

    pozitívny vplyv na hojenie zlomením

    vysoká biologická využiteľnosť

    zvyšéné sex.libido

    minimálne alebo žiadne estrogénne pôsobenie

    minimálne alebo žiadne DHT pôsobenie

    ťažko zistiteľné pri dopingových kontrolách

-Čo sa týka dopingových kontrol, tie ešte nie sú pripravené na detekciu týchto liekov, je ale pravdou, že Ostarín už vedia detekovať. Napriek tomu musím podotknúť, že ich half-life je vo väčšej miere krátky a preto detekčná doba nebude extrémne dlhá pri žiadnom z nich, aspoň to tak teoreticky vyzerá, uvidíme čo ukáže čas.

Aké SARMs poznáme?

-existuje ich ohromné množstvo, medzi najznámejšie patrí Ostarín a Andarín, aké sú ďalšie

    MK-2866 alebo GTX-024 (Ostarín alebo Enobosarm)

    S4 alebo S-40503 (Andarín, priamy účinok na kostné tkanivo, určený pre liečbu osteoporózy)

    S-23 (mužská hormonálna antikoncepcia)

    LGD-2941

    LGD-2226

    LGD-3303

    LGD-4033 (Ligandrol, je chemicky veľmi blízky Ostarínu)

    MK-677 (Ibutamoren)

    BMS-564, 929

       AC-262, 356

    JNJ-28330835

    iné

-pozor, pretože GW-501516 je často krát zaradovaný k SARMs, čo je ale chyba, dôvod vysvetlím neskôr.

Aké je ich využitie?

-Je možné ich využiť ako doplnok do klasického steroidového cyklu, ale najväčšie využitie zatial podľa doterajších informácii prináša vo forme mostu medzi cyklami alebo v PCT s cieľom udržania hmoty. Väčišna dostupných SARMs na čiernom trhu preukazujú na fakt, že ich účinky v anabolickom smere ďaleko utekajú od skutočných steroidov. Ale ešte stále nie je vyčerpaných ich potenciál, pretože je dostupný len zlomok zo všetkých možných SARMs.

Spolčonosti zaoberajúce sa ich výskumom a vývojom

GTx Inc

-GTx je biofarmaceutická spoločnosť v Memphis Tennesee, ktorá sa zameriava na vývoj a objavovanie malých selektívnych molekúl s hormonálnym zameraním na liečbou svalovej slabosti, osteoporózy, rakoviny a iných. Sú aktívny vo vývoji SERMs alebo aj SARMs. V decembri v roku 2007 v spolupráci s Merck & Co, Inc sa pustili do podrobnejšieho rozvíjania SARMs a ich výsledkom bol vznik a prezentoavnie Ostarínu, ako najviac skúmanej zlúčeniny na trhu.

Ligand Pharmaceuticals

-Je poprednou spoločnosťou zaoberajúcou sa vývojom SARMs, spolu s TAP pharmou priniesli na trhu LGD-2941 a LGD-3303. Ligand P sa špecializuje na objavovanie nových liekov s cieľom liečby rakoviny, osteoporózy, rôznych zápalových ochorení a iných. Celý ich princíp vývoja liekov je založený na technolégii s intracelulárnymi receptormi, kde na prvom mieste u nich je SARMs.

 SARMs cykly

-Existuje mnoho spôsobov ako užívať SARMs, najčastejšie sa ale zaradzujú do mostov medzi steroidovými cyklami, pretože ich potencial znižovať tvorbu vlastného TST je nízky a anabolický efekt na vysokej úrovni s minimálnym prejavom vedľajších účinkov. Na čiernom trhu sa zneužívajú už od roku 2008 (+-) a od vtedy ich použilo mnoho ľudí práve v mostoch, niektorí s úžasnými výsledkami, iní ostali sklamaní. Je preto veľmi dôležité vedieť správne pochopiť účinky SARMs, vybrať si ten, ktorý je vhodný pre naše ciele.

-Mosty so SARMs zvyknú trvať 6 až 8 týdňov, ale aj napriek tomu, že tvorba vlastného TST pri nich nikdy neklesne na kritické hodnoty, je nutné nasadiť po nich PCT, ktorá ale nemusí byť nijak zvlášť agresívna. PCT zvykne trvať maximálne 3 týždne a skutočne vo väčšine prípadov je dostačujúca. Jediný prípad, kedy nie je nutné užívať PCT, je prípad samotného užívania GW-501516, ale po všetkých ostatných SARMs je nutné miernu formu PCT nasadiť. Mosty zvyknú obsahovať vo väčšine prípadov aspoň 2 až 3 druhy SARMs + iné doplnky. Málo kedy most obsahuje len 1 SARMs, pretože to často krát končí sklamaním, aj keď pri prvej skúsenosti asi každý zvolí výber jedného z nich a potom sa rozhodne v budúcnosti pre výber dvoj alebo troj kombinácie.

-SARMs je možné kombinovať tiež s AAS, ale ich efekt nebude až tak optimálny, pretože AAS a SARMs budú súperiť o rovnaký receptor. Preto len málo kto ich spája dokopy a využívať SARMs výlučne do mostov alebo aj TRT obdobia.

 -Ešte podotknem, vyššie v článku som spomínal, že GW-510516 sa mylne zaradzuje medzi SARMs a nižšie ho budem označovať v podstate pojmom SARMs, áno viem o tom, neskôr to vysvetlím, teraz mi ide o ukážku spoločného užívania, podstatu GW vysvetlím neskôr pri vypracovávaní profilov.

 Najčastejšie užívaná trojkombinácia SARMs v praxi

• Ligandrol (10 mg denne)
• Andarín (50 mg denne)
• GW-510516 (10 až 20 mg denne) k tomu sa často krát pridáva Salbutamol alebo Klenbuterol

-Všetky SARMs sa užívajú súčasne počas 8 týždňov, Salbutamol sa zaradí do mostu raz alebo dva krát, už podľa potreby, na konci po vysadení SARMs nasleduje PCT. Táto trojkombinácia prináša úžasné výsledky a väčšina borcov hlási nárast hmoty a úbytok tuku.

Najčastejšie užívaná trojkombinácia SARMs v praxi pre náročných

• Ostarín (25 mg denne)
• Andarín (50 mg denne)
• GW-510516 (10 až 20 mg denne) k tomu sa často krát pridáva Salbutamol alebo Klenbuterol