Ibutamoren MK677

Chemický vzorec: C27 H36 N4 O5 S
Mol. hmotnosť: 528,662 g / mol
Half-life: 24 hodín

-Je silným perorálne účinným liekom, ktorý zvyšuje sekréciu RH, napodobňuje stimulačný účinok endogenného hormónu = ghrelinu. Štúdiami je jasne dokázané, že zvyšuje uvoľňovanie a dokáže dlhodobo zvýšiť hladiny niektorých hormónov vrátane RH alebo aj IGF-1, dokonca bez vplyvu na kortizol. V dnešnej dobe je tento liek ešte stále vo fáze štúdií s plánom liečby u ľudí s nízkymi hladinami týchto spomínaních hormónov u starých ľudí ale aj u detí. Rovnako tiež dokáže meniť pozitívnym smerom metabolizmus tuku, čím by mohol pomôcť pri liečbe obezity.

Pozitívne účinky

zvyšuje hladinu RH (napr. dávka 25 mg denne už počas 7 dní dokáže zvýšiť hladinu RH v priemere o 22,1 ug / L, táto hladina nebola nijak ovplyvnená hladovaním, jednoducho nenastal rozdiel medzi skupinou ktorá hladovala a skupinou, ktorá sa normálne stravovala, obe mali zhodne zvýšenú hladinu RH pri rovnakých dávkach)
zvyšuje hladinu IGF-1 (niektoré štúdie preukazujú aj zvýšenie IGF-1 o cca 60 % v prvom mesiaci, následne sa už hladina IGF-1 nijak výrazne nezvyšlovala, po 12 mesiacoch jej zvýšenie sa vykazovalo hodnotu cca 70 %)
nárast svalovej hmoty a mierne tiež zvyšuje svalovú silu
nával energie
urýchlená regenerácia
zvyšuje sa prekrvenie svalov
celodenné zvýšenie žilnatosti
nemení hladinu kortizolu, alebo len veľmi mierne počas prvých 5-15 dní užívania
zlepšuje kvalitu spánku a prináša pozitívne nabudenie počas dňa
zvyšuje chuť do jedla a preto nie je vhodný do diét (v nižších dávkach, ale vo vyšších dávkach sa pocit hladu stráca)
má prospešné účinky na kvalitu kože, zlepšuje jej elasticitu, celkovo vyzerá mladšie

-Väčšina užívateľov spočiatku opisuje nesmierný pocit nabudenia a nízkej potreby spánku, počase sa to upraví a začnú sa prejavovať jeho účinky prehlbujúce kvalitu spánku. Tento efekt mnohí využívajú v cykloch, kedy mali problémy so spánkom, po nasadení Ibutamorenu sa ich spánok zlepšil na toľko, že väčšina z nich malo vynikajúci a hlboký spánok, dokonca začali mať znovu sny, ktoré si aj dlho po prebudení pamätali. Efekt zlepšeného spánku nastáva tak po cca 2 týždňoch užívania, spočiatku prevláda väčšinou presný opak, kedy prichádzajú problémy so spánkom, ľudia majú jednoducho problém zaspať.
-Je zaujímavé tiež sledovať výpovede niektorých ľudí, ktorí ukončili užívanie Ibutamorenu predčasne práve kvôli extrémnemu hladu, ktorý bol doslova neznesiteľný
-Ďalšou zaujímavosťou je, že tí, ktorí Ibutamoren užívali sa zhodli na tom, že ich trávenie bolo mnoho rýchlejšie a preto potreba vyprádzňovania bola častejšia ako obvikle. Nešlo ale o žiadne hnačky ani nič nepríjemného, jednoducho len sa zvýšila potreba vyprádzňovania sa.

Nežiaduce účinky

-Podľa výsledkov štúdií na ľuďoch je tento liek pomerne veľmi dobre znášaný a neprináša žiadne výrazné nežiaduce účinky, ktorých by sme sa mali obávať. Štúdie pretrvávali bežne 12 až 24 mesiacov, žiaden testujúci nikdy nemusel štúdiu predčasne ukončiť kvôli nežiaducim účinkom. Štúdie boli robené aj na ľuďoch rôznych vekových kategórií od 18 do 80 rokov (+-), na mužoch aj ženách ! Medzi tie najčastejšie patria:

zavodnenie sa
opcuhy končatín
mierne zvýšenie hladiny prolaktínu, no so zvýšenou dávkou sa môže tento efekt stupňovať a u mnohých to môže znamenať možnosť vzniku gynekomstie
zmena citlivosti na inzulín
má veľmi mierny vplyv na cholesterol (znižuje hladinu dobrého cholesterolu)
môže mierne zvyšovať hladinu kortizolu, u niektorých ľudí vôbec a u niektorých skutočne len mierne

-Tí, ktorí užívali rastový hormón mi teraz určite dajú za pravdu, že sú to bežné negatívne prejavy práve spojené s užívaním RH a keďže Ibutamoren zvyšuje hladinu RH, potom potenciál vedľajších účinkov ja veľmi podobný ako u RH, aj keď v menšej miere.

Dávkovanie a spôsob užívania

-Vlastnosti tohto lieku ho predurčujú na užívanie do objemových cyklov alebo ako most po objemových cykloch s cieľom udržania svalovej hmoty. Taktiež je možné ho užívať v nižších dávkach v PCT.

-Jeho plný účinok nastáva po cca 8-14 dňoch od začiatku užívania, počas tohto obdobie hladina RH a IGF-1 prudko stúpa, po cca 10-14 dňoch už hladina RH či IGF-1 stúpa len veľmi mierne. Na zčiatku tohto profilu som uviedol, že half-life tohto lieku je 24 hodín a preto sa denná dávka užíva väčšinou celá naraz, ale kedy? Vždy cca 30 minút pred spaním. Ale ak sú davky vyššie, je lepšie ju rozdeliť na 2 - 3 x denne.

-Zneužívaná dávka sa pohybuje od 10 do 50 mg denne, prax ukazuje, že dávky vyššie ako +- 30 mg už výrazneší efekt neprinášajú, bude to pravdepodobne strop maximálneho prínosu Ibutamorenu, je jasné, že vyššia dávka musí o niečo málo zvýšiť aj pozitíva, ale už vo väčšej miere prehĺbi negatíva, za strop dennej dávky sa považuje +- 75 mg denne:

pri prvej skúsenosti = 10 až 30 mg
-denná dávka sa zvykne užiť celá naraz pred spaním

skúsení užívatelia = 30 až 50 mg
-denná dávka sa zvykne rozdeliť na 2 x (rano + večer)

profi užívatelia = 50 a viac mg denne
-denná dávka sa zvykne rozdeliť na 2 až 3 x (ráno + poobede + večer, alebo len ráno + večer)

-Je veľmi obľúbeným v PCT s cieľom udržania prírastkov, má skutočne ohromné využitie v tomto smere, pretože hladina RH a IGF-1 v PCT zvykne klesať, nehovoriac o poklese nálady, zníženej regenerácii a podobne. Ibutamoren v dávke 10 až 15 mg v PCT dokáže priniesť veľmi pozitívny efekt.
-Ak sa užíva počas objemového cyklu s cieľom zvýšiť chuť do jedla, postačí denná dávka 10 až 20 mg, je samozrejme potrebné chvíľu počkať na tento efekt, ale po 2 týždňoch musia byť návaly hladu evidentné, ak nie sú, dávku je možné zvýšiť

-Ako dlho je ho možné užívať? Nezvykne sa užívať kratšie ako 4 týždne, no celkovo jeho dlžka užívania je neobmedzená, v štúdiach sa užíva aj 24 mesiacov nonstop denno denne bez nejakých výrazných negatív. Napriek tomu v praxi sa zvykne užívať v časovom rozmedzí 4 až 12 týždňov. Dĺžku jeho užívania aj tak väčšinou určuje prejav jeho negatív, pretože niekto kvoli opuchom končatín musí znižiť dávku alebo Ibutamoren úplne vysadiť, iní zase pociťujú extrémne návaly hladu a tie ho donútia liek vysadiť.

Štúdie

Štúdia č.1 = vplyv na IGF-1 a RH

-Štúdie sa zúčastnilo 563 pacientov trpiacich na alzhaimerovu chorobu a boli podrobení sledovaniu vplyvu 12 mesačného užívania Ibutamorenu v dennej dávke 25 mg. Už v prvých 6-tich týždňoch bola hladina IGF-1 zvýšená o 60 %, na konci štúdie bola jeho hladina zvýšená na úroveni 73 %. Samozrejme zvýšenie hladiny IGF-1 bolo sprevádzané aj zvýšenou hladinou RH. Štúdiou sa nezistil pozitívny vplyv tohto lieku na liečbu alzhaimerovej choroby.

Štúdia č.2 = vplyv na IGF-1, sval.hmotu a zavodnenie

-Cieľom ďalšej štúdie bolo zistiť, či Ibutamoren dokáže zvýšiť hladinu RH u starších a u starých ľudí bez závažných vedľajších účinkov, či dokáže zabrániť strate svalovej hmoty u starších ľudí alebo tiež či dokáže podporiť stratu tuku v oblasti brucha. Štúdia trvala 1 rok, zúčastnilo sa jej 65 zdravých dospelých mužov a žien vo veku medzi 60 - 81 rokov. Boli rozdelení do dvoch skupín:
placebo skupina
skupina užívajúca 25 mg Ibutamorenu denne

-Štúdia jasne preukázala výrazné zvýšenie hladiny RH a IGF-1 bez závažných vedľajších účinkov. V placebo skupine bol pozorovaný za 1 rok úbytok svalovej hmoty v priemere o -0,5 kg, ale v skupine užívajúcej Ibutamoren v dávke 25 mg denne bol pozorovaný nárast sval.hmoty v priemere o 1,1 kg. Zadržiavanie vody u placebo skupiny sa znížilo v priemere o -1 kg, ale v skupine užívajúcej Ibutamoren sa zvýšilo v priemere o 0,8 kg. Zaujímavé zistienie bolo, že hladina glukózy v krvi sa v skupine užívajúcej Ibutamoren zvýšila v priemere o 0,3 mmol/l, čo poukazuje na to, že sa znižila citlivosť na inzulín. Tiež bola pozorovaná mierne zvýšená kostná denzita v skupine užívajúcej Ibutamoren. Celkový priemerný nárast hmotnosti bez tuku v skupine užívajúcej Ibutamoren poukazoval na hodnotu 2,7 kg. Najčastejšie vedľajšie účinky:

zvýšená chuť do jedla, ktorá ale po niekoľkých mesiacoch užívania ustúpila
mierne opuchy končatín
občasné bolesti svalov
hladina HDL bola zníženálen veľmi mierne a hladina LDL sa nemenila
zvýšila sa aj hladina kortizolu v priemere o 47 nmol/ L

-Celkovo ale štúdia preukázala, že Ibutamoren je účinný a prináša veľmi mierne negatíva. Štúdia by ihneď nabrala iné rozmery v prípade, ak by testovaní zmenili stravu a vykonávali fyzickú aktivitu.

Štúdia č.3 = vplyv na hladinu RH

-Jedna z kratších štúdií, v ktorej bol podávaný Ibutamoren sledovala aký vplyv bude mať tento liek pri dietnom režime (zníženie kalorického príjmu). Jasne preukázala, že Ibutamoren dokázal zvrátiť katabolizmus. Jedna jediná dávka dokázala okamžite zvýšiť hladinu Rh na 55,9 ng/ml a zvýšená dávka pretrávala ešte cca 14 dní po podaní. Táto štúdia dala jasný podnet pre ďalšie štúdie s cieľom využitia tohto lieku v prípade rôznych chorôb, ktoré si vyžadujú nízkokalorický príjem, ktorý následne spôsobuje katabolické účinky. Celkovo v porovnaní s palcebo skupinou bola hladina RH zvýšená v priemere o 9 ng/ml po týždni od užitia Ibutamorenu a na po 2 týždňoch v priemere o 7 ng/ ml. Čo je naozaj skvelý výsledok.

Štúdia č.4 = vplyv na cholesterol

-Cieľom tejto štúdie bolo zistiť aký vplyv bude mať Ibutamoren na cholesterol u zdravých, ale obéznych mužov. Tejto štúdie sa zúčastnilo 24 mužov, ktorí boli rozdelení do dvoch skupin:
placebo skupina
skupina užívajúca Ibutamoren
-Denná dávka bola na úrovni 25 mg a celkovo štúdia trvala 8 týždňov

-Celkový cholesterol a LDL sa v podstate počas celej štúdie nijak várazne nemenil. Hladina HDL sa mierne zvýšila počas prvých 2 týždňoch, ale v závere štúdie bola mierne znížená. Hladina triglyceridov bola zvýšená počas prvých 2 týždňov, ale ku koncu už bola na normálne úrovni. Pomer LDL-C/HDL-C bol na konci štúdie ale mierne znížený. Záver je teda jednoznačný, jeho vplyv na cholesterol je veľmi mierny.

Štúdia č.5 = vplyv na hojenie zlomenín

-V tejto štúdii bol sledovaný vplyv Ibutamorenu na zlomeninu bedrovej kosti. Štúdia preukázala v priemere zvýšenie hladiny IGF-1 o 84 % a tiež poukázala na fakt, že Ibutamoren urýchlil proces hojenia, ale nedokázal posunúť úroveň hojenia o level vyššia, pretože placebo skupina sa odstupom času dopracovala k rovnakým výsledkom. Tak či tak, je to dobrá správa, pretože je evidentné, že Ibutamoren dokáže pomôcť v urýchlení hojenia zlomenín, na druhej strane, tento efekt poskytujú aj klasické AAS.

Štúdia č.6 = vplyv na tepltín, hormóny štítnej žľazy a TST

-Táto štúdia sledovala vplyv Ibutamorenu na tepltín, hormóny štítnej žľazy a TST. Zúčastnilo sa jej 24 zdravých obéznych mužov vo veku od 19 do 49 rokov. Boli rozdelení do 2 skupín:
placebo skupina
skupina užívajúca Ibutamoren po dobu 8 týždňov v dennej dávke 25 mg

-Vplyv na štítnu zľazu nebol preukázaný, aj keď sa mierne zvýšila hladina voľnej T3 a TSH, ostávali ale stále v zdravom rozmedzí. Hladina LH a FSH sa mierne znížila a znížil sa aj celkový TST, hladina SHBG sa nijako nemenila. Hladiny leptídu boli zvýšené.

Štúdia č.7 = vplyv na kosti

-Štúdie sa zäčastnio 24 mladých obéznych mužov, ktorý boli ako vždy rozdelení do 2 skupín, do placebo skupiny a skupiny užívajúcej počas 8 týždňov 25 mg Ibutamorenu denne. Štúdia preukázala na pozitívne zvýšenie kostných markerov, bol zistený 23 %-tný nárast propeptídu prokolagénu typu I a 28 %-tný nárast prokolagénu typu III a to už po 2 týždňoch užívania. Hladina osteokalcínu sa zvýšila po 8 týždňoch o 15 %. Kolagén typu I bol zvýšený o 26 % po 8 týždňoch, tiež pomer kreatinínu/vápnika bol zvýšený o 23 % po 8 týždňoch. Taktiež sa zvýšila hladina IGFBP-4 o 25 % už po 2 týždňoch užívania a IGFB-5 o 44 %. To všetko dokazuje jeden podstatný fakt a to, že Ibutamoren zvyšuje hladiny kostných markerov, štúdia predovšetkým vyzdvihuje veľké zvýšenie hladiny IGF-1 a IGFBP-5 a mierne zvýšenie IGFBP-4. Existuje veľký prodpoklad, že s dlžkou užívania by sa pozitíva na kostnú hmotu zvyšovali.